Medicamentos:Aparato respiratorio

ESPECTORANTE
Un expectorante es un fármaco que tiene propiedades de provocar o promover la expectoración (Composición del latín: expectorāre que significa ex, fuera de, y pectus-ŏris que significa: pecho).
Descripción
Los expectorantes son fármacos que tienen la capacidad de aumentar la producción del líquido demulcente del aparato respiratorio. Esta secreción cubre y protege la mucosa irritada en la cual nacen los impulsos de la tos. Existe poco peligro de producir demasiado líquido en el tracto respiratorio, porque si los cilios están intactos, pueden desplazar muchas veces el volúmen normal del líquido.
A los expectorantes también se les conoce como mucolíticos.
Modo de acción
Los expectorantes tiene como acción principal disminuir la viscosidad, reducir la adhesividad y la tensión superficial del moco en los bronquios para permitir su salida.
Uso de expectorantes
Los fármacos expectorantes regularmente se incluyen en preparados para la tos y el resfriado, que pueden o no requerir receta (prescripción) médica. Algunos de estos preparados llevan una dosis de antibiótico
Tipos de expectorantes
Ambroxol
Bromhexina
Carboximetilcisteína
Acetilcisteína
Cloruro de amonio
Guaifenesina
Guayacol.
Medidas aprobadas en Estados Unidos para el uso de expectorantes
Los expectorantes deben ser parte de un programa total de tratamiento que incluya ingestión de líquidos y un nebulizador para aflojar las secreciones espesas. El uso de nebulizadores debe hacerse bajo mandato médico en caso de necesitarse un broncodilatador. También puede usarse un vaporizador de neblina fresca.
El ambroxol, en su forma de clorhidrato, es un fármaco que cae en la categoría de los medicamentos mucolíticos, también conocidos como expectorantes. Posee el número CAS de registro 18683-91-5 y tiene el nombre químico TRANS-4-(2-AMINO 3,5-DIBROMOBENCILAMINO)CICLOHEXANOL.
Terapéutica
El ambroxol es un fármaco útil en procesos bronquiales donde se requiere la expulsión de flemas para evitar el estancamiento del moco espeso en los alveólos pulmonares. Puede usarse solo (monofármaco) o en combinación con un broncodilatador.
Mecanismo de acción
El ambroxol actúa sobre los neumocitos tipo II estimulando la síntesis y la secreción de la sustancia surfactante. Además interviene coadyuvando en la producción y el transporte de la secreción bronquial. Esto permite disminuir la secreción bronquial y favorecer la permeabilidad de la luz alveolar y bronquial.
Farmacocinética
El fármaco se absorbe rápidamente por vía oral a nivel del intestino. Tiene una vida media de 10 horas aproximadamente. Cuando se toma en ayunas, la concentración máxima en el plasma sanguíneo ocurre a las 2 1/2 horas.
El ambroxol se une de manera reversible a las proteínas plasmáticas y un 10% de la sustancia activa es desechada por las heces fecales.
Metabolitos
El ambroxol se metaboliza en el organismo humano formando varios metabolitos que carecen de efecto tóxico y que se eliminan vía renal.
Precauciones importantes
Dado que el ambroxol es una sustancia que irrita la mucosa gástrica, se recomienda no tomarlo si se padece gastritis o úlcera péptica. Las mujeres embarazadas o en período de lactancia deben evitar su consumo.
Efectos secundarios
Los más comunes son de carácter gastrointestinal que desaparecen cuando deja de tomarse el medicamento. Rara vez puede presentarse cefalea.
Forma farmacéutica
El ambroxol puede administrarse ya sea en solución, jarabe, gotas pediátricas o tabletas.
Interacción con otros fármacos
El ambroxol puede usarse con antibióticos orales para el tratamiento de infecciones bronquiales. No hay interacciones peligrosas si se administra junto a bronquiolíticos, diuréticos o corticosteroides.
La Bromhexina es un agente mucolítico utilizado en el tratamiento de trastornos respiratorios asociados con mucosidad viscosa o excesiva.
Función
La Bromhexina apoya a los mecanismos naturales del cuerpo para limpiar la mucosidad de las vías respiratorias.
Es Secretolítico: es decir, aumenta la producción de moco seroso en el tracto respiratorio y hace que la flema sea delgada y menos pegajosa. Esto contribuye a un efecto secretomotor: ayuda a los cilios (diminutos pelos que se encuentran a lo largo del tracto respiratorio) a transportar la flema de los pulmones. Por esta razón, se añade a menudo a algunos jarabes antitusígenos (tos).
A veces es sustituida por su metabolito ambroxol, al igual que en Mucosolvan o Mucoangin.
Nombres de marca
Bisolvon Forte.
Bromexol.
Hoesttabletten bromhexina HCl.
Paxirasol.
Barkacin .
Vasican.
Robitussin ME.
La S-carboximetilcisteína es un fármaco expectorante que se prescribe para procesos bronquiales donde al paciente le sea difícil expulsar la flema.
Descripción
Es un fármaco que cae en la categoría de los medicamentos mucolíticos. Posee el número CAS de registro 2387-59-9 y tiene el nombre químico S-(Carboximetil)-1-Cisteína. También se le conoce como carbocisteína. La carboximetilcisteína es un aminoácido dibásico con la fórmula molecular C5H9NO4S y con un peso molecular de 179.2.
Farmacología
La carboximetilcisteína es un mucorregulador en los trastornos de las vías respiratorias cuando exista un aumento en la producción y la viscosidad del moco.
Mecanismo de acción
Se considera que la carboximetilcisteína modifica la síntesis de las glucoproteínas del moco, disminuyendo la producción de fucomucinas y elevando la de las sialoglucoproteínas que poseen una pH menor. Estas proteínas permiten que los cilios bronquiales hagan mejor su labor. Según últimos estudios, las sialomucinas pudieran tener un cierto efecto desinflamatorio de la mucosa, por lo que también tiene cierta eficacia en otitis y sinusitis. Marco Antonio Saucedo
Farmacocinética
Tras la administración oral el fármaco se absorbe rápidamente y sus máximas concentraciones en suero se alcanzan en 2 horas aproximadamente. El fármaco penetra el tejido pulmonar y el moco respiratorio lo que ha llevado a pensar que tiene acción local. La droga experimenta acetilación, después descarboxilación y posteriormente sulfoxidación durante el metabolismo interno. La mayor parte del fármaco se excreta por vía renal.
Metabolitos secundarios
Un metabolito glucuronoconjugado puede detectarse en dos tercios de los humanos en que se ha examinado el metabolismo del medicamento. Este remanente no posee actividad farmacológica conocida.
Precauciones especiales
Niños menores de un año deben evitar tomar el medicamento, así como también personas con principios de úlcera péptica o úlcera duodenal. Las mujeres en período de lactancia o embarazadas deben hablar con su médico para conocer si los beneficios del medicamento sobrepasan los riesgos de tomarlo.
Reacciones adversas conocidas
Los efectos secundarios regularmente se confinan a eventos gastrointestinales. Náuseas, sangrado gastrointestinal, mareo, insomnio y hasta cefaleas
La acetilcisteína (abreviado como NAC) es un principio activo con propiedades mucolíticas, una de las propiedades es que rompe los enlaces de disulfuro tanto de las secreciones mucosas como de las mucopurulentas, logrando que sean menos viscosas (efecto mucolítico). Este efecto se concentra sobre todo en la disminución de la viscosidad de las secreciones bronquiales, haciendo que sea más fácil la posterior expulsión.



El uso de fármacos con acetilcisteina provoca un alivio sintomático de las afecciones del tracto respiratorio en los que se produce una producción excesiva de moco. suele administrarse mediante uso oral: sobres, comprimidos efervescentes, jarabes, etc.o por vía parenteral: intramuscular, intravenosa, etc. Existen fármacos que permiten adminsistrar la acetilcisteina de forma inhalatoria. Se comercializa bajo los nombres de Fluimucil®, Locomucil®. También se usa en el tratamiento de la intoxicación por paracetamol [1].
Interacciones
Se conocen casos de alergia a la la acetilcisteína (náuseas, dolor abdominal, vómitos, fiebre, somnolencia, urticaria y dolor de cabeza), en estos casos se aconseja interrumpir el tratamiento. Se conocen igualmente casos en los que la acetilcisteina interacciona con las penicilinas. Los pacientes con úlcera péptica pueden sufrir reacciones adversas.
Dosis
No existen casos de toxicidad en ingestas elevadas. No obstante se aconseja que la dosis para adultos y niños mayores de 7 años sea de 200 mg a 400 mg al día (repartido en tres dosis), para niños entre los 2 y los 7 años de 200 mg y de niños de hasta 2 años de 100 a 200 mg.
Enlaces externos
Acetilcisteína en Vademecum.es
El cloruro de amonio, cloruro amónico o sal amoníaco es una sal de amonio cuya fórmula química es NH4Cl.
La síntesis del cloruro de amonio se produce a partir de vapores de ácido clorhídrico y de amoníaco:

Propiedades físicas
En estado sólido la coloración varía entre incoloro y blanco. Es inodoro e higroscópico en diversas formas. Su punto de sublimación es de 350°C. Su densidad relativa (agua = 1) es 1,5. La presión de vapor que genera es de 0.13 kPa a 160°C. Su masa molecular es de: 53.49 g/mol.
Farmacología y mecanismos de acción
Como diurético
El cloruro de amonio aumenta la excreción renal de cloruros y causa una respuesta diurética en personas normales o con edema. Se utilizó en un tiempo en el edema causado por la enfermedad de Läennec. Cuando el cloruro de amonio es administrado a dosis de 9 g al día, la diuresis aumenta progresivamente durante la primera semana. A los dos o tres días comienza a elevarse la excreción de sodio.
Como acidificante
El cloruro de amonio eleva la acidez al incrementar la concentración de hidrogeniones (H+) libres. La dosis es la misma que en su uso como diurético.
Como expectorante
Se sabe que el cloruro de amonio actúa irritando la mucosa, causando estimulación refleja de las glándulas de la mucosa bronquial.
Farmacocinética
El cloruro de amonio se absorbe fácilmente desde la vía gastrointestinal en unas 5-6 horas tras la ingestión. Su metabolismo se efectúa en el hígado y su excreción es por la orina.
Precauciones especiales
El cloruro de amonio se contraindica en personas con cirrosis y otras enfermedades hepáticas en virtud de que se puede almacenar y causar intoxicación por el amoníaco. El cloruro de amonio nunca debe usarse como único tratamiento de la acidosis metabólica en pacientes con disfunción renal grave. Los médicos deben juzgar el uso del cloruro de amonio en pacientes con edema cardíaco o insuficiencia pulmonar debido a que puede existir un trastorno acidobásico intenso. El uso de espironolactona o inhibidores de la anhidrasa carbónica como la acetazolamida puede precipitar una acidosis sistémica.
Reacciones adversas conocidas
Los efectos secundarios van desde cefalea, confusión, letargo, hiperventilación, bradicardia, irritación gástrica, vómitos, sed, diarrea, anorexia, glucosuria, hipocalemia, tetania, hiponatremia.
Uso en química
Se utiliza el cloruro de amonio como catalizador en la síntesis de Strecker.
Peligros químicos
La sustancia se descompone al calentarla intensamente o al arder, produciendo humos tóxicos e irritantes de óxidos de nitrógeno, amoníaco y cloruro de hidrógeno. La disolución en agua es un ácido débil. Reacciona violentamente con nitrato amónico y clorato potásico, originando peligro de incendio y explosión. Reacciona con concentrados de ácidos para formar cloruro de hidrógeno y bases fuertes para formar amoníaco. Reacciona con sales de plata para formar compuestos sensibles al choque. Ataca al cobre y compuestos.
Límites de exposición
TLV (como TWA): 10 mg/m³ (humos) (ACGIH 1995-1996). TLV (como STEL): 20 mg/m³ (humos) (ACGIH 1995-1996). MAK no establecido.
Vías de exposición
La sustancia se puede absorber por inhalación del polvo o humo y por ingestión. Es muy tóxica.
Almacenamiento
Se almacena separado de: nitrato amónico, clorato potásico, ácidos, álcalis, sales de plata. Se recomienda mantenerlo en un lugar seco.
Curiosidades
El cloruro de amonio es tomado como referencia para la escala de temperatura Fahrenheit de la siguiente manera:
Grado Fahrenheit (°F). Toma divisiones entre los puntos de congelación y evaporación de disoluciones de cloruro amónico. Es una unidad típicamente usada en los países anglosajones.
La guaifenesina es un antiguoa fármaco expectorante derivado del propanediol, con efectos similares al placebo.
Descripción
La guaifenesina tiene la fórmula molecular C10H14O4 y por sinonimia, el nombre de guayacolato de glicerilo, técnicamente el (RS)-(±)-3-(o-Metoxifenoxi)-1,2-propanediol. Posee el número CAS de registro 93-14-1.
Acción farmacológica
La acción de la guaifenesina es aumentar los líquidos de las vía respiratorias, reduciendo la adhesividad de las secreciones promoviendo la eliminación del tracto respiratorio.
Precauciones especiales
La guaifenesina debe ser evitada por las mujeres embarazadas
ANTITUSIGENO O ANTITUSIVOS
Un antitusígeno o antitusivo es un fármaco empleado para tratar la tos y condiciones similares. En conjunto, se trata de un vasto grupo de medicamentos (narcóticos y no narcóticos) que actúan sobre el sistema nervioso central o periférico para suprimir el reflejo de la tos. Dado que este reflejo es necesario para despedir las secreciones que pueden obstruir las vías respiratorias superiores, la administración de estas drogas está contraindicada en casos de tos productiva.
Una Antitusivo es una droga medicinal usada para tratar la tos y condiciones relacionadas. Toses Secas son tratadas con inhibidores o supresores de la tos (antitusivos) los cuales suprimen el impulso del cuerpo de toser, mientras toses productivas (las toses que producen la flema) son tratadas con expectorantes que aflojan el moco de las vías respiratorias. Estas medicinas son extensamente disponibles en forma del jarabe para la tos, también conocido como jarabe anticatarral.
La Codeína es uno de los inhibidores conocidos más fuertes de la tos y un número de derivados como el subgrupo dihidrocodeina-hidrocodona de opioides, los análogos de codeina como dextrometorfan y otros. Opiatos natural y semi-sintético con efectos de antitusivo incluyen codeina, etilmorfina (también conocido como dionina o codetilina), dihidrocodeina, benzilmorfina, laudanum, dihidroisocodeina, nicocodeina, nicodicodeina, hidrocodona, hidromorfona, acetildihidrocodeina, thebacon, diamorfina (la heroína), acetilmorfona, noscapina, folcodina, entre otros. Entre otros sintéticos son dimemorfan y dextrometorfan en el grupo morfinan, tipepidina del tiambuetenos, y las drogas de la cadena abierta (la metadona) el tipo con la eficacia antitusiva incluyen la metadona, levometadona, normetadona, y levopropoxyfeno.
La difenhidramina y sus derivados son a menudo útiles como la tos de no-narcótico inhibidores por ellos y ellos se desecan secreciones bronquiales, aumentan los efectos de opioides y síntomas de frío/alergia de combate causados por las respuestas inmunes que liberan histamina en el sistema.
Un antitusígeno o antitusivo es un fármaco empleado para tratar la tos y condiciones similares. En conjunto, se trata de un vasto grupo de medicamentos (narcóticos y no narcóticos) que actúan sobre el sistema nervioso central o periférico para suprimir el reflejo de la tos. Dado que este reflejo es necesario para despedir las secreciones que pueden obstruir las vías respiratorias superiores, la administración de estas drogas está contraindicada en casos de tos productiva.
Una Antitusivo es una droga medicinal usada para tratar la tos y condiciones relacionadas. Toses Secas son tratadas con inhibidores o supresores de la tos (antitusivos) los cuales suprimen el impulso del cuerpo de toser, mientras toses productivas (las toses que producen la flema) son tratadas con expectorantes que aflojan el moco de las vías respiratorias. Estas medicinas son extensamente disponibles en forma del jarabe para la tos, también conocido como jarabe anticatarral.
La Codeína es uno de los inhibidores conocidos más fuertes de la tos y un número de derivados como el subgrupo dihidrocodeina-hidrocodona de opioides, los análogos de codeina como dextrometorfan y otros. Opiatos natural y semi-sintético con efectos de antitusivo incluyen codeina, etilmorfina (también conocido como dionina o codetilina), dihidrocodeina, benzilmorfina, laudanum, dihidroisocodeina, nicocodeina, nicodicodeina, hidrocodona, hidromorfona, acetildihidrocodeina, thebacon, diamorfina (la heroína), acetilmorfona, noscapina, folcodina, entre otros. Entre otros sintéticos son dimemorfan y dextrometorfan en el grupo morfinan, tipepidina del tiambuetenos, y las drogas de la cadena abierta (la metadona) el tipo con la eficacia antitusiva incluyen la metadona, levometadona, normetadona, y levopropoxyfeno.
La difenhidramina y sus derivados son a menudo útiles como la tos de no-narcótico inhibidores por ellos y ellos se desecan secreciones bronquiales, aumentan los efectos de opioides y síntomas de frío/alergia de combate causados por las respuestas inmunes que liberan histamina en el sistema.
La Codeína (DCI) o metilmorfina es un alcaloide que se encuentra de forma natural en el opio. Puede presentarse bien en forma de cristales inodoros e incoloros, o bien como un polvo cristalino blanco. El origen de su nombre es de la raíz griega que significa "cabeza de adormidera".
La codeína es un compuesto que se metaboliza en hígado dando morfina, pero dada la baja velocidad de transformación hace que sea menos efectiva, lo que conlleva que su efecto terapéutico sea mucho menos potente y con pequeños efectos sedantes. Se toma bien en forma de comprimidos, como jarabe para aliviar la tos, o por vía inyectada.
La codeína es útil para aliviar dolores moderados y tiene los mismos riesgos que la morfina de provocar dependencia[1] o efectos tóxicos. Si se instaura la adicción, mediante el uso prolongado de altas dosis, el síndrome de abstinencia resultante es menos severo. Además posee un sabor extremadamente amargo, por lo que de ninguna manera es agradable al ingerirla. Sin embargo su efecto analgésico es excelente
La codeína es considerada un pro droga, ya que se metaboliza dando morfina.
Aproximadamente el 5-10% de la codeína se convertirá en morfina, y el resto se transformará por glucuronización. Una dosis de aproximadamente 200 mg (oral) de codeína equivale a 30 mg (oral) de morfina (Rossi, 2004). Sin embargo, la codeína generalmente no se utiliza en dosis únicas de más de 60 mg (y no más de 240 mg en 24 horas). Debido a la forma de metabolización de la codeína hay un efecto techo en torno a 400-450 mg.
Indicaciones
Las indicaciones aprobadas para la codeína son:
Tos es eficaz a bajas dosis.[2]
Diarrea
Dolor leve a severo
Síndrome de colon irritable
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El zi­peprol es un derivado del piperazino­etanol, se absorbe bien y rápidamente en el tracto gastrointestinal.
Cuando se le compara con codeína y dextrometorfano como representantes derivados de los opiáceos y con la difenhidramina como representante de los antihistamínicos, el zipeprol tiene propiedades tanto superiores como equivalentes, con excepción de la codeína, que por vía oral parece ser tres veces más activa.
Sus propiedades antitusivas de TUSIGEN parecen ser atribuidas a acción central y acción periférica.
Sin embargo, hay una propiedad característica del zipeprol que es su acción antibroncoconstrictora que también debe ser considerada en favor de su acción antitusiva.
Además, su acción anestésica local y antibradiquinina con ligera acción anticolinérgica y antihistamínica, hacen que el zipeprol tenga otras propiedades peculiares en su acción antitusiva.
Sin embargo, no es posible definir el papel que cada una de estas acciones menores del zipeprol puedan desempeñar en el mecanismo de inhibición de la tos y probablemente tengan algún mecanismo de acción menor teórico en antagonizar el reflejo de la tos.
Es bien conocido el efecto inductor del broncospasmo de la codeína y del dextrometorfano; sin embargo, en contraste el zipe­prol ha probado prevenir este broncospasmo.
Algunos antitusivos con acción atropínica hacen las secreciones bronquiales más espesas; sin embargo, el efecto anticolinérgico moderado del zipeprol facilita su acción de licuefacción del esputo lo que facilita la expectoración. Sus metabolitos conjugados se excretan (80%) principalmente por vía renal.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, embarazo y lactancia.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Su empleo durante el embarazo y la lactancia queda bajo estricta responsabilidad del médico.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Puede presentarse alguna manifestación leve de síntomas gastro­intestinales (sequedad de boca y disminución del apetito, náusea, diarrea) o de origen nervioso (mareo, vértigo, somnolencia o cefalea), que ceden al disminuir o suspender el tratamiento.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se combine con sustancias depresoras o estimulantes del SNC ni con bebidas alcohólicas.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios efectuados no han detectado ningún efecto carcino­génico, teratogénico, mutagénico o alteraciones sobre la fertilidad.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Adultos y niños mayores de 12 años: Una tableta cada 8 horas. 1-2 cucharadas cada 8 horas (cada 5 ml equivalen a 25 mg de zipeprol).
Niños: 5 mg de zipeprol/kg de peso/día, cada 24 horas (cada 5 ml equivalen a 15 mg de zipeprol).
Cada cucharada es equivalente a 5 ml.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Se han reportado síntomas neurológicos graves en adultos jóvenes después del abuso de zipeprol para provocar euforia.
Los pacientes han presentado convulsiones seguidas de coma. Un paciente que ingirió 750 mg de zipeprol tuvo varias crisis de opistótonos y desarrolló edema cerebral.
Los síntomas de sobredosificación en niños incluyen, fatiga, somnolencia, ataxia, movimientos coreiformes, depresión respiratoria y coma.
El tratamiento es sintomático, vaciamiento gástrico con succión continua, soluciones parenterales, oxígeno, mantenimiento de vías respiratorias limpias y en caso necesario apoyo respiratorio con ventilador, determinación de gases en sangre, vigilancia de signos neurológicos, monitoreo de frecuencia cardiaca y tensión arterial.

MUCOLITICOS
Se denominan mucolíticos aquellas sustancias que tienen la capacidad de destruir las distintas estructuras quimicofísicas de la secreción bronquial anormal, consiguiendo una disminución de la viscosidad y, de esta forma, una más fácil y pronta eliminación. La fluidificación del moco reduce la retención de las secreciones y aumenta el aclarado mucociliar, disminuyendo con ello la frecuencia e intensidad de la tos.

Mecanismo de acción y clasificación

Los mucolíticos actúan por:

­- Disminución de la tensión superficial.

­- Alteración de las fuerzas de asociación intermolecular.

­- Ruptura de las fuerzas de cohesión intramolecular.

Los agentes mucolíticos se pueden clasificar en los siguientes grupos:

-­ Enzimas: tripsina, dornasa.

­- Productos azufrados: N-acetilcisteína, S-carboximetilcisteína, MESNA, letosteína, citiolona.

­- Compuestos sintéticos derivados de la vasicina: bromhexina y ambroxol.

­- Agentes tensioactivos: propilenglicol, tiloxapol.

Con algunos de estos medicamentos se ha puesto de manifiesto una actividad in vitro que no se ha podido demostrar in vivo. Junto a estudios que han mostrado mejorías clínicas y de los parámetros de la viscoelasticidad, existen otros que no han demostrado beneficio alguno.

Bromhexina, ambroxol y N-acetilcisteína son los mucolíticos que presentan mayor eficacia, así como el mercaptoetan-sulfonato sódico (MESNA)