lunes, 14 de junio de 2010

Antidepresivos

Son medicamentos para el tratamiento de las depresiones mayores. Se dividen en tres clases: los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), los tricíclicos, y los antidepresivos de segunda generación, que actúan sobre la recaptación de los tres principales neurotransmisores que intervienen en la depresión, es decir, la serotonina, la dopamina o la noradrenalina, o de dos de ellas. Estos últimos fármacos se encuentran entre los más recetados actualmente en psiquiatría. La mayoría de los antidepresivos son eficaces también en el tratamiento de los trastornos de ansiedad, frecuentemente asociados a las depresiones.
Algunos antidepresivos se usan también para el tratamiento de otras dolencias. Así, por ejemplo, los tricíclicos se recetan en caso de dolor neuropático y de dolor crónico, aunque el paciente no sufra depresión o ansiedad. Para estos tratamientos se emplean dosis menores, y a menudo producen efectos más rápidos que otros medicamentos.

LA IMIPRAMINA

Es un fármaco antidepresivo que se utiliza en Psiquiatría, comercial más conocido es Tofranil. Se incluye dentro de los llamados antidepresivos tricíclicos.
Su mecanismo de acción:
Radica en su capacidad de inhibir la recaptación de noradrenalina y serotonina, aumentando la disponibilidad de estos neurotransmisores en el sistema nervioso central, si bien, a diferencia de los antidepresivos más modernos, también tiene numerosos efectos sobre receptores de otros muchos neurotransmisores, lo que explica sus frecuentes efectos adversos.

Está indicado en todas las formas de depresión, y como ocurre con todos los antidepresivos sus resultados son más evidentes en las formas endógenas (melancolía). También ha demostrado utilidad en los pacientes con ataques de pánico (para prevenir nuevos ataques), en algunos casos de dolor crónico neuropático e incluso en trastornos infantiles como los miedos nocturnos y la enuresis nocturna.

Efectos colaterales y secundarios:

Los efectos indeseados son usualmente leves y transitorios, desapareciendo bajo tratamiento continuado o con una reducción de la dosis. No siempre se correlacionan con los niveles plasmáticos de la droga o con la dosis. A menudo es difícil distinguir ciertos efectos indeseables de síntomas de depresión tales como fatiga, trastornos del sueño, agitación, ansiedad, constipación y sequedad de boca. Si tienen lugar reacciones neurológicas o psíquicas severas, imipramina debe ser retirado. Los pacientes de edad avanzada son particularmente susceptibles a los efectos anticolinérgicos, neurológicos, psíquicos y cardiovasculares. Su capacidad para metabolizar y eliminar drogas puede hallarse reducida, llevando ello al riesgo de concentraciones plasmáticas elevadas con dosis terapéuticas.

Efectos psíquicos: Ocasionales:

Somnolencia, fatiga, inquietud, confusión, delirio, desorientación, alucinaciones (en particular en los pacientes de edad avanzada y en los pacientes con enfermedad de Parkinson), aumento de la ansiedad, agitación, trastornos del sueño, oscilación de depresión a hipomanía o manía. Raros.

Activación de síntomas psicóticos.

Casos aislados: Agresividad. - Efectos neurológicos: Frecuentes: Temblor. Ocasionales: Mareos, cefalea, parestesias. Raros: Crisis epilépticas. Casos aislados: Cambios en el EEG, mioclonías, debilidad, síntomas extrapiramidales, ataxia, trastornos del lenguaje, fiebre por drogas.

Efectos anticolinérgicos: Frecuentes:

Sequedad de boca, sudoración, constipación, trastornos en la acomodación visual, visión borrosa, sofocos. Ocasionales: Alteraciones de la micción. Casos aislados: Midriasis, glaucoma, íleo paralítico.

Sistema cardiovascular: Frecuentes:

Taquicardia sinusal, hipotensión postural, cambios en el ECG clínicamente irrelevantes (por ejemplo, cambios en ST y T) en pacientes con función cardíaca normal. Ocasionales: Arritmias, trastornos de conducción (por ejemplo, ensanchamiento del complejo QRS, cambios en el segmento PQ, bloqueo de rama), palpitaciones. Casos aislados: Incremento de la presión sanguínea, descompensación cardíaca, reacciones vasoespásticas periféricas. - Tracto gastrointestinal: Ocasionales: Náuseas, vómitos, anorexia. Casos aislados: Estomatitis, lesiones de lengua, trastornos abdominales. - Hígado: Ocasionales: Transaminasas elevadas. Casos aislados: Hepatitis con ictericia o sin ella. - Piel: Ocasionales: Reacciones alérgicas cutáneas (exantema, urticaria). Casos aislados: Edema (local o generalizado), fotosensibilidad, prurito, petequias, pérdida de pelo. - Sistemas endocrino y metabolismo: Frecuentes: Aumento de peso. Ocasionales: Alteraciones de la libido y la potencia. Casos aislados: Galactorrea, agrandamiento mamario, síndrome de secreción inapropiada de hormona antidiurética (SIADH), aumento o reducción de la glucemia, pérdida de peso.

Hipersensibilidad:
Casos aislados: Alveolitis alérgica (neumonitis) con o sin
eosinofilia, reacciones sistémicas anafilácticas/anafilactoides, incluyendo hipotensión. - Sangre: Casos aislados: Leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, eosinofilia, púrpura. - Organos de los sentidos: Casos aislados: Acúfenos.

Otros: Los síntomas siguientes tienen lugar ocasionalmente después de una interrupción o una reducción abrupta de la dosis: Náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, insomnio, cefalea, nerviosismo y ansiedad.

LA FLUOXETINA

Es un fármaco Inhibidor Selectivo de la Recaptación de Serotonina (ISRS), con propiedades antidepresivas. Está indicado para tratar la depresión moderada a severa, el trastorno obsesivo-compulsivo (TOC), la bulimia nerviosa, trastornos alimentarios en general, los trastornos de pánico y el trastorno disfórico premenstrual.

La fluoxetina también se usa ocasionalmente para tratar el alcoholismo, el trastorno por déficit de atención, ciertos trastornos del sueño (en particular, los síntomas de cataplejía asociados a la narcolepsia), migrañas, trastorno por estrés postraumático, síndrome de Tourette, tricotilomanía, obesidad, algunos problemas sexuales y fobias específicas.

La fluoxetina se caracteriza, respecto de los otros compuestos de la misma familia, por ser el que posee efectos más activantes. Estudios recientes señalan que la fluoxetina, a diferencia de los otros ISRS, aumenta los niveles de dopamina y noradrenalina en la corteza prefrontal. Esto se asocia con efectos positivos sobre la cognición y las funciones ejecutivas y explicaría su particular eficacia en el tratamiento de la depresión comórbida en pacientes con ADHD.

La acción serotoninérgica de la fluoxetina es selectiva y no se vincula con reacciones adversas de tipo sedante y cardiovascular, típicamente observadas en los agentes antidepresivos conocidos hasta entonces, especialmente los tricíclicos.

Las reacciones adversas más frecuentes son boca seca, pérdida de peso, ansiedad, nerviosismo e insomnio.

La fluoxetina es una droga no relacionada químicamente con los tricíclicos, tetracíclicos o con otros antidepresivos convencionales, de los que difiere no sólo por su estructura química (se trata de un compuesto bicíclico), sino también por su mecanismo de acción.


Mecanismo de acción

Inhibidor potente de la recaptación de serotonina en la neurona presináptica, con acción relativamente más débil sobre la noradrenalina.

Farmacocinética
Absorción
Se absorbe sin inconvenientes por vía oral, con escaso efecto de primer paso hepático. La magnitud de la absorción no se ve afectada por los alimentos, aunque éstos disminuyen levemente su velocidad. Por consiguiente, puede administrarse sin tener en cuenta la relación con las comidas.

Pico plasmático:

El pico de concentración plasmática se produce entre las 6 y 8 horas posteriores a su administración. Los mayores cambios electroencefalográficos y las variables psicométricas se producen entre 8 y 10 horas después de la dosis.

Metabolismo:
La fluoxetina es desmetilada en el hígado a norfluoxetina, su principal metabolito activo. Se excreta por la orina el 80%, de los cuales 2,5% lo hace como droga madre y 10% como norfluoxetina. Los restantes son metabolitos conjugados. Con la materia fecal se elimina 15%. La vida media de la fluoxetina es de 2 a 3 días y la de la norfluoxetina de 7 a 9 días. No se observan diferencias significativas en el metabolismo de fluoxetina en pacientes normales y en urémicos.

DOXEPINA

Es un antidepresivo tricíclico utilizado en el tratamiento de depresión o ansiedad el efecto ansiolítico de la doxepina es usualmente aparente dentro de la primera semana de tx, mientras que su respuesta andidepresora no se hace aparente sino después de 2 a 4 semanas.
Posee un substancial efecto anticolinérgico y sedativo aunque no es tan marcado como la Amitriptilina.

Mecanismo de acción:

Es el que mas se parece al de la Amitriptilina, es decir que inhibe la recaptación tando de la Noradrenalina como de la Serotonina.
Al igual que la Amitriptilina, se absorbe bien por vía oral, sin embargo sus efectos adversos pueden aparecer a las horas de ser administrada, mientras que el efecto antidepresivo puede demorarse 2 semanas en aparecer.

MAPROTILINA

Este fármaco es un antidepresivo tetracíclico, con propiedades similares a las de los tricíclicos. Presentan un espectro de acción equilibrado eleva el estado de ánimo y alivia la ansiedad, la agitación y la inhibición psicomotora. En caso de depresión en mascarada actúa favorablemente sobre los síntomas somáticos predorminantes del cuadro clínico.
Actua de manera potente y selectiva inhibiendo la recaptación de noradrenalina.
Depresión endógena, Depresión psicógena, Depresión somatogena, Depresión enmascarada, Depresión acompañada de ansiedad, Depresión y distimias, depresivas en niños y adolescentes y en la edad senil.

Efectos adversos:

Son leves y transitorios y desaparecen en general en el transcurso del tratamiento o al disminuir la dosis. A menudo es difícil diferenciar entre algunos de los efectos secundarios y los síntomas de los estados depresivos tratados como cansancio, alteraciones del sueño, agitación ansiedad, estreñimiento, sequedad de boca.

Efectos graves:

De tipo neurológico o psiquiátrico deberán interrumpirse el tratamiento con este medicamento los pacientes de edad son particularmente sensibles a los efectos anticolinergicos, neurológicos, psiquiátricos o cardiovasculares

No hay comentarios:

Publicar un comentario en la entrada